Sulfonamide tác dụng dài được sử dụng trong nhiễm trùng bệnh phong, tiết niệu và đường hô hấp.

Chiết xuất dị ứng cam thảo được sử dụng trong xét nghiệm dị ứng.

Nalorphin là thuốc đối kháng opioid hỗn hợp opioid. Nó hoạt động ở hai thụ thể opioid, tại thụ thể mu, nó có tác dụng đối kháng, và tại các thụ thể kappa, nó thể hiện các đặc tính chủ vận có hiệu quả cao. Nó được sử dụng để đảo ngược quá liều opioid và (bắt đầu từ những năm 1950) trong một thử nghiệm thách thức để xác định sự phụ thuộc opioid.

Kitasamycin (INN) là một loại kháng sinh macrolide. Nó được sản xuất bởi Streptomyces kitasatoensis .

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mephentermine

Loại thuốc

Thuốc vận mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm bắp/tiêm truyền: 30 mg/ml.

Methyl isocyanate đã được nghiên cứu để điều trị Viêm phổi bệnh viện.

Chiết xuất dị ứng quả kiwi được sử dụng trong thử nghiệm gây dị ứng.

Mgb Bp 3 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02518607 (An toàn, nồng độ trong máu và tác dụng của MGB-BP-3).

Việc sử dụng các loài thực vật _Cannabis sativa_ và _Cannabis indica_, thường được gọi là cần sa, đã trở nên phổ biến trong những năm gần đây để quản lý một loạt các điều kiện y tế vì làn sóng hợp pháp hóa ở Bắc Mỹ đã thay đổi quan điểm y tế và công cộng về việc sử dụng nó. . Do đó, một cơ thể bằng chứng mở rộng đã bắt đầu xuất hiện đã chứng minh tính hữu dụng tiềm năng của nó trong việc kiểm soát các tình trạng như đau mãn tính, co cứng, viêm, động kinh và buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở nhiều người khác [A32585]. Tuy nhiên, lĩnh vực nghiên cứu này đang gây tranh cãi và đã được tranh luận rất nhiều, do lo ngại về nguy cơ nghiện ngập, ảnh hưởng sức khỏe lâu dài và mối liên hệ của Cannabis với bệnh tâm thần phân liệt. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và [DB09061] (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trên khắp cơ thể. Mặc dù THC và CBD là những cannabinoids được nghiên cứu nhiều nhất, nhưng có nhiều loại khác được xác định cho đến nay bao gồm cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), [DB14050] (CBDV) và [DB11755] (THCV) đã được hiển thị để sửa đổi tác dụng sinh lý của cần sa [A32830]. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. THC và CBD được chuyển đổi từ tiền chất của chúng, axit tetrahydrocannabinolic-A (THCA-A) và axit cannabidiolic (CBDA), thông qua khử carboxyl khi hoa cần sa không được khử trùng được kích hoạt bằng cách đun nóng, hút thuốc, xông hơi hoặc nướng. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Sự điều hòa allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng, điều này rất quan trọng về mặt điều trị vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm lý của chúng trong khi các chất đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Có thêm bằng chứng cho thấy CBD cũng kích hoạt các thụ thể vanilloid 5-HT1A serotonergic và TRPV1, 2, đối kháng với thụ thể alpha-1 adrenergic và các thụ thể opioid, ức chế sự hấp thu synap của noradrenaline, dopamine, serotonin ty lạp thể lưu trữ Ca2, chặn các kênh Ca2 hoạt hóa điện áp thấp (loại T), kích thích hoạt động của thụ thể glycine ức chế và ức chế hoạt động của hydrolase béo (FAAH) [A31555, A31574]. Do sự khác biệt trong hồ sơ thụ thể giữa CBD và THC, những cannabinoids này được sử dụng dễ hiểu để điều trị các tình trạng khác nhau. Hơn nữa, khi kết hợp với THC, CBD đã được chứng minh là điều chỉnh hoạt động của THC, dẫn đến sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa các "chủng", hoặc hóa trị của cây Cannabis được lai tạo để chứa nồng độ CBD và THC khác nhau. Ví dụ, các chủng chứa tỷ lệ CBD cao đã được chứng minh là làm giảm các tác động gây rối loạn tâm thần và lo âu của THC [A32833]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa rất phức tạp bởi rất nhiều chủng có sẵn và bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh dược lý của cây. hiệu ứng [A32832, A32824].

Một coenzyme bao gồm ribosylnicotinamide 5'-diphosphate kết hợp với adenosine 5'-phosphate bằng liên kết pyrophosphate. Nó được tìm thấy rộng rãi trong tự nhiên và tham gia vào nhiều phản ứng enzyme trong đó nó đóng vai trò là chất mang điện tử bằng cách bị oxy hóa xen kẽ (NAD +) và khử (NADH). (Dorland, lần thứ 27)

Loprazolam là một imidazobenzodiazepine với các đặc tính giải lo âu, chống co giật, thôi miên, an thần và cơ xương. Nó được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn bao gồm khó ngủ và / hoặc thức giấc về đêm thường xuyên. Loprazolam chỉ được khuyến cáo là một liệu pháp ngắn hạn, do các tác dụng phụ liên quan đến thuốc bao gồm các triệu chứng phụ thuộc và cai thuốc. Nó là một bộ điều biến tích cực của thụ thể GABA-A giúp tăng cường dẫn truyền thần kinh ức chế. Nó không phải là thuốc được FDA chấp thuận.

Lumacaftor là thuốc được sử dụng kết hợp với [DB08820] dưới dạng sản phẩm kết hợp liều cố định Orkambi để quản lý bệnh xơ nang (CF) ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên. Xơ nang là một rối loạn lặn tự phát gây ra bởi một trong một số đột biến khác nhau trong gen đối với protein điều hòa dẫn truyền sợi nang (CFTR), một kênh ion xuyên màng liên quan đến việc vận chuyển ion clorua và natri qua màng tế bào. và các cơ quan khác. Đột biến trong gen CFTR dẫn đến việc sản xuất, thay đổi hoặc chức năng của protein CFTR bị thay đổi và do đó vận chuyển chất lỏng và ion bất thường qua màng tế bào [A20298, A20299]. Do đó, bệnh nhân CF tạo ra một chất nhầy dính, dày làm tắc nghẽn các ống dẫn của các cơ quan nơi nó được sản xuất khiến bệnh nhân dễ bị nhiễm trùng, tổn thương phổi, suy tụy và suy dinh dưỡng [A20302]. Lumacaftor cải thiện các triệu chứng CF và bệnh lý cơ bản bằng cách hỗ trợ sự ổn định về hình dạng của protein CFTR bị đột biến F508del, ngăn chặn sự sai lệch và dẫn đến tăng quá trình xử lý và buôn bán protein trưởng thành trên bề mặt tế bào. Kết quả từ các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng điều trị bằng Orkambi (lumacaftor / ivacaftor) giúp cải thiện chức năng phổi, giảm khả năng bị trầm trọng phổi, tăng cân và cải thiện triệu chứng CF [Nhãn FDA]. Dữ liệu này đã được xem xét kỹ lưỡng, tuy nhiên, với các thử nghiệm lâm sàng chỉ cho thấy những cải thiện khiêm tốn mặc dù chi phí hàng năm là $ 259.000 cho Orkambi [A20343]. Những cải thiện về chức năng phổi (ppFEV1) đã được tìm thấy có ý nghĩa thống kê, nhưng tối thiểu, chỉ thay đổi 2,6-3,0% so với ban đầu với hơn 70% bệnh nhân không đạt được sự cải thiện tuyệt đối ít nhất 5% [A20343, L936] . Một loạt các đột biến CFTR tương quan với kiểu hình Xơ nang và có liên quan đến mức độ nghiêm trọng khác nhau của bệnh. Đột biến phổ biến nhất, ảnh hưởng đến khoảng 70% bệnh nhân mắc CF trên toàn thế giới, được gọi là F508del-CFTR, hoặc delta-F508 (508F508), trong đó việc xóa axit amin phenylalanine ở vị trí 508 dẫn đến việc sản xuất protein CFTR bị suy giảm , do đó làm giảm đáng kể lượng chất vận chuyển ion có trên màng tế bào [A20301]. Khi được sử dụng kết hợp với [DB08820] như một sản phẩm kết hợp liều cố định Orkambi, lumacaftor đặc biệt để quản lý CF ở những bệnh nhân bị đột biến delta-F508 vì nó hoạt động như một chaperone gấp protein, giúp ổn định cấu trúc của protein CFTR bị đột biến . Do đó, lumacaftor tăng sản xuất thành công các kênh ion CFTR và tổng số thụ thể có sẵn để sử dụng tại màng tế bào để vận chuyển chất lỏng và ion [A18395]. Đột biến phổ biến tiếp theo, G551D, ảnh hưởng đến 4-5% bệnh nhân CF trên toàn thế giới, được đặc trưng là đột biến tên lửa, nhờ đó có đủ lượng protein ở bề mặt tế bào, nhưng cơ chế mở và đóng của kênh bị thay đổi [A17564] . Điều trị bệnh nhân bị G551D và các đột biến tên lửa hiếm hơn khác thường được quản lý bằng [DB08820] (Kalydeco), vì nó hỗ trợ các cơ chế gating thay đổi bằng cách tăng khả năng mở kênh CFTR. Trước khi phát triển lumacaftor và [DB08820] (Kalydeco), quản lý CF chủ yếu liên quan đến các liệu pháp kiểm soát nhiễm trùng, hỗ trợ dinh dưỡng, thanh thải chất nhầy và quản lý các triệu chứng thay vì cải thiện quá trình bệnh tiềm ẩn. Được Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt sử dụng vào tháng 7 năm 2015 và bởi Bộ Y tế Canada vào tháng 1 năm 2016, Orkambi là sản phẩm kết hợp đầu tiên được phê duyệt để quản lý Xơ nang với đột biến delta-F508. Ivacaftor được sản xuất và phân phối bởi Vertex Cosmetics.